Amlodipiini

Amlodipiini on kalsiumkanavan salpaaja, jota käytetään verenpainelääkkeenä (Suomessa valmistenimillä Amlobel, Amlodipin, Amloratio ja Norvasc). Se laajentaa verisuonia estämällä sileää lihaksistoa. Tabletteja on joko 5 tai 10 mg. Sitä käytetään myös angina pectorikseen. Lääke on pitkävaikutteinen ja otetaan kerran päivässä; puoliintumisaika on 35–55 tuntia. Amlodipiini on niin sanottu verisuoniselektiivinen kalsiumkanavan salpaaja, joka ei merkittävästi lamaa sydämen toimintaa. Amlodipiini tuli markkinoille vuonna 1990 ja siitä on saatavilla useita rinnakkaisvalmisteita.

Amlodipiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
3-O-etyyli-5-O-metyyli-2-(2-aminoetoksimetyyli)-4-(2-kloorifenyyli)-6-metyyli-1,4-dihydropyridiini-3,5-dikarboksylaatti
Tunnisteet
CAS-numero	88150-42-9
ATC-koodi	C08CA01
PubChem CID	2162
DrugBank	DB00381
Kemialliset tiedot
Kaava	C20H25N2ClO5
Moolimassa	408,876 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	178–179 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	64–90 %
Proteiinisitoutuminen	97,5 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	30–50 tuntia
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen

Amlodipiini on WHO:n listalla yhteiskunnalle tärkeimmistä lääkkeistä.

Haittavaikutukset

Yleisiä haittavaikutuksia ovat huimaus, joka johtuu verenpaineen laskusta sekä turvotus nilkoissa. Päänsärkyä ja sydämentykytystä myös esiintyy. Yleistä on myös punastuminen.

Yliannostus

Yliannostus voi olla suhteellisen pienellä annoksellakin vaarallinen. Yliannostus romahduttaa verenpaineen ja häiritsee sydämen toimintaa. Kalsiumestäjät aiheuttavat 48 % sydän- ja verisuonilääkkeiden yliannostuskuolemista. Hoitona on muun muassa kalsium, glukagoni ja noradrenaliini. Sydäntä ja verenkiertoa on syytä valvoa tarkkaan.

Aiheesta muualla

• PubChem: Amlodipine (englanniksi)
• Human Metabolome Database (HMDB): Amlodipine (englanniksi)
• DrugBank: Amlodipine (englanniksi)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Amlodipine (englanniksi)
• ChemBlink: Amlodipine (englanniksi)

Lähteet

Kalsiumkanavan salpaajat

L-tyyppi

Dihydropyridiinijohdokset amlodipiini arandipiini aselnidipiini barnidipiini darodepiini elgodipiini elnadipiini felodipiini flordipiini furnidipiini iganidipiini isradipiini klevidipiini lasidepiini lemildipiini lerkanidipiini levamlodipiini mesudipiini nikardipiini nifedipiini niguldipiini niludipiini nilvadipiini nimodipiini nisoldipiini nitrendipiini olradipiini oksodipiini palonidipiini pranidipiini sagandipiini sornidipiini teludipiini tiamdipiini trombodipiini vatanidipiini Diltiatseemijohdannaiset diltiatseemi iprotiatseemi klentiatseemi siratiatseemi Fenyylialkylamiinit anipamiili dagapamiili devapamiili emopamiili etripamiili falipamiili gallopamiili levemopamiili ronipamiili tiapamiili verapamiili