Rivastigmiini
kemiallinen yhdiste
Rivastigmiini on pseudoirreversiibeli antikoliiniesteraasi, joka estää aivojen asetyylikoliiniesteraasia pitkäaikaisesti. Rivastigmiiniä käytetään Alzheimerin taudin hoitoon, sekä Parkinsonin tautia sairastavien dementiaan. Rivastigmiini estää erityisesti Alzheimerin taudissa hyvin säilyvää entsyymin G1-muotoa, mutta tämän seikan kliininen merkitys on vielä epäselvä.[1] Lääkettä myydään kauppanimellä Exelon.[2]
| |
Rivastigmiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (S)-3-[1-(dimetyyliamino)etyyli]fenyyli N-etyyli-N-metyylikarbamaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C14H22N2O2 |
| Moolimassa | 250,337 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 96 % |
| Proteiinisitoutuminen | 40 % |
| Metabolia | Hepaattinen: pseudokoliiniesteraasi |
| Puoliintumisaika | 1,5 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen, 97 % |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
B(US) |
| Reseptiluokitus |
?-only(US) |
| Antotapa | Oraalinen, lääkelaastari |
Yleisimmät haittavaikutukset ovat pahoinvointi ja huimaus, harvinaisempia oksentelu ja ripuli. Metaboliaperäiset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat epätodennäköisiä, koska rivastigmiini metaboloituu esteröitymällä. Vuorokausiannos on yleensä 6–12 mg.[1]
Lähteet
muokkaa- ↑ a b Koulu, Markku & Tuomisto, Jouko: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy, 2007. Alzheimerin taudin lääkkeet (PDF). (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ EXELON 1,5mg, 3,0 mg, 4,5 mg, 6 mg kova kapseli Lääkeinfo.fi. Lääketietokeskus.
Aiheesta muualla
muokkaa- ChemSpider: Rivastigmiini (70377) (Arkistoitu – Internet Archive)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Rivastigmiini (D03822)
- ChEMBL: Rivastigmiini (CHEMBL636)
- UNII: Rivastigmiini (PKI06M3IW0) (Arkistoitu – Internet Archive)